1993年，Jayafilake等研究表明反式白藜芦醇和顺式白藜芦醇都具有抗癌活性，其原因是它们可以抑制蛋白质- 酪氨酸激酶的活性。

Jang等研究小组进一步指出，白藜芦醇在癌症发生的3个阶段即起始、 增进和发展过程中，都有较大的防癌活性， 且对癌症发生3个阶段都有抑制乃至逆转作用：

一、抑制起始作用。减少自由基形成，诱导Ⅱ期药代酶增多，拮抗二恶英作用；

二、抑制增进作用。抑制环氧合酶（COX），抑制过氧化氢酶；

三、抑制发展作用。抑制癌细胞增殖，诱导癌细胞分化，诱导癌细胞凋亡。

白藜芦醇可望作为酪氨酸蛋白激酶PTK的抑制剂，诸多医学研究发现白藜芦醇对乳腺癌、胃癌、结肠癌、前列腺癌、白血病、卵巢癌、皮肤癌等多种恶性肿瘤细胞均有明显的抑制作用。

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